1.口服后吸收迅速，完全，在胃内已开始吸收，大部分药物在小肠上部被吸收。
2.阿司匹林的蛋白结合率低，但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%～90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不全及妊娠时结合率也低。
3.本品在胃肠道，肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐，然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸（salicyluric acid）及葡萄醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸（gentisic acid）。
4.国外试验表明，单次口服本品324mg，约服药后0.81±0.33小时达到血药浓度峰值，峰浓度为25.83±6.04μg/ml。长期大剂量用药的患者，因药物主要代谢途径已经饱和，剂量微增即可导致血药浓度较大的改变。
5.本品以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时，未经代谢的水杨酸的排泄增多。个体间可有很大的差别。尿的pH值对排泄速度有影响，在碱性尿中排泄速度加快，而且游离的水杨酸量增多，在酸性尿中则相反。
6.阿司匹林的半衰期为15～20分钟，水杨酸的血浆半衰期为2～3小时，大剂量长期用药时半衰期延长。