用法用量
口服。12岁以上儿童及成人:每日1次,每次1片(3mg)。成人和儿童都不宜超过上述推荐剂量服用。
不良反应
1. 心血管系统:根据国外文献报道,超量服用本品可能发生QT间期延长或室性心律失常,包括表现为晕厥的尖端扭转型室性心动过速。2. 服用本品时间较长时,偶见体重增加。罕见过敏反应(如:血管性水肿?支气管痉挛?光敏感?瘙痒?皮疹?类过敏反应)。且有个别惊厥?良性的感觉异常?肌痛/关节痛?水肿?情绪紊乱?失眠?恶梦?转氨酶升高和肝炎的报道,但其中大部分病例是否与本品有直接关系尚不明确。
禁忌
1. 对本品过敏者禁用。2. 妊娠妇女禁用。3. 由于本品广泛经肝脏代谢,故有肝功能障碍者禁用。4. 禁忌超剂量服用。5. 禁忌与细胞色素P() 450酶抑制剂合用,如:(1) 口服或非经肠道使用的唑类抗真菌药。(2) 大环内酯类抗生素。(3) 选择性5() 羟色胺再摄取抑制剂。(4) HIV蛋白酶抑制剂。6. 禁忌与治疗剂量的奎宁合用。7. 禁用于已知QT间期延长或有先天性QT间期延长综合征的患者。8. 禁用于伴有QT间期延长情况,如合用已知会延长QT间期的药物(如ⅠA型和Ⅲ型抗心律失常药物?特非那丁和
注意事项
1. 阿司咪唑血浆浓度的升高会导致QT间期延长,有时伴有尖端扭转型室速。有易发因素的患者也有发生此类情况的报道。因此,建议对于有QT间期延长和/或尖端扭转型室速发生因素的患者应给予注意。2. 对具有潜在心律失常因素(如有严重心脏病史)的患者,建议避免使用本品。3. 应严格遵循推荐剂量。4. 请将本品置于儿童不易拿到处。
孕妇及哺乳期妇女用药
1. 动物试验表明,阿司咪唑对生殖功能无影响、无致畸作用,在给予很大剂量(40mg/kg)时,对家兔胎仔无毒性,但对大鼠胎仔有毒性作用。在大样本的人群试验中,阿司咪唑不增加胚胎异常。然而,只有在预期的利益大于潜在的危险时,方可在孕期使用本品。2. 在对哺乳期的狗进行的试验中,阿司咪唑及其代谢产物可从母乳中排出,但其浓度很低。如果认为必须使用本品,则需权衡哺乳的利弊。
药物相互作用
1. 此药对中枢神经系统抑制药和酒精无增效作用。2. 阿司咪唑主要通过CYP3A4酶代谢,与显著抑制此酶的药物合用会导致阿司咪唑的血浆浓度升高,这样会增加QT间期延长的危险性。因此,本品禁忌与此类药物合用,如:(1) 口服或非经肠道使用的唑类抗真菌药。(2) 大环内酯类抗生素。(3) 选择性5() 羟色胺再摄取抑制剂。(4) HIV蛋白酶抑制剂,如利托那韦和茚地那韦,体外研究表明沙奎那韦只是弱抑制剂。3. 本品与治疗剂量的奎宁会产生相互作用。
药理毒理
本品为没有中枢镇静和抗胆碱能作用的强效及长效组胺H1 受体拮抗剂。由于它作用时间持久, 每日一次可控制过敏症状24 小时。受体结合研究表明, 本品在药理学剂量下, 能提供与外周H1受体完全的结合率。由于其不易通过血脑屏障, 所以对中枢H1 受体无作用。
药代动力学
人体药代动力学研究表明:本品口服吸收快,服药后1~2小时血药浓度可达峰值。本品具有广泛的首关代谢和组织分布。达稳态时,阿司咪唑加上其活性代谢产物――去甲基阿司咪唑的平均血浆峰浓度为3~5ng/ml。阿司咪唑的终末半衰期为1~2天,去甲基阿司咪唑则为9~13天。本品代谢产物主要通过胆汁经粪便排出体外。