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注射用头孢孟多酯钠 [注射用头孢孟多酯钠]
处方药 化学药品
生产企业 上海新先锋药业有限公司
批准文号 0.5g国药准字H108700091.0g国药准字H108700081.5g国药准字H20063093
规格 (1)0.5g(2)1.0g(3)1.5g
汉语拼音 zhusheyongtoumengduona
贮藏 密闭,在凉暗干燥处(避光并不超过20℃)保存。
有效期 24个月
相关疾病 尿路感染,败血症,
性状 本品为白色或类白色的结晶性粉末。
主要成份
本品主要成份为头孢孟多酯钠。
适应症
适用于敏感细菌所致的肺部感染、尿路感染、胆道感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染以及败血症、腹腔感染等。具体敏感细菌所致的感染如下:下呼吸道感染,包括肺炎,由于肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、克雷伯菌属、金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素酶和不耐青霉素酶)、β-溶血链球菌、奇异变形杆菌所引起的。泌尿道感染,由于大肠埃希菌、变形杆菌属(包括吲哚基革兰氏阳性菌和吲哚基革兰氏阴性菌)、肠杆菌属、克雷伯菌属、D群链球菌(注解:大多数肠球菌属都是耐药的)、表皮葡萄球菌所引起的。腹膜炎,由于大肠埃希菌和肠杆菌属所引起的。败血症,由于大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素酶和不耐青霉素酶)、肺炎链球菌、化脓性链球菌、流感嗜血杆菌、克雷伯菌属引起的流行性感冒引起的。皮肤和软组织,由于金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素酶和不耐青霉素酶)、化脓性链球菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、肠杆菌属、奇异变形杆菌引起的。骨和骨关节感染,由于金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素酶和不耐青霉素酶)所引起的。临床微生物学显示,女性的非淋球菌盆腔炎,下呼吸道感染以及皮肤感染都是由需氧菌和厌氧菌所引起的。头孢孟多可通过使细菌裂解治愈这些疾病的,大多数类杆菌体内耐药,但对头孢孟多敏感株所引起的感染,头孢孟多仍有较好的疗效。本品在治疗β-溶血性链球菌感染时疗程不得少于十天。预防性治疗本品能够减少术前、术中、术后感染。可有效防止病人术后的感染或潜伏感染(例如:胃肠手术,剖腹生产、子宫切除,高危胆囊切除病人如急性胆囊炎,黄疽,或胆结石)。
用法用量
本品需用所附的专门溶剂(碳酸氢钠注射液)进行完全溶解后使用。本品供肌肉注射、静脉滴注或静脉注射。肌肉注射:以5%碳酸氢钠2m1溶解本品1g,或2.5%碳酸氢钠2ml溶解本品0.5g后做深部肌肉注射。静脉注射:以上法溶解本品后,置于葡萄糖注射液或葡萄糖盐水250毫升中,或溶解于上述液体50毫升中于5~10分钟内静脉注射完毕。成人一日剂量为2.0~8.0g,分3~4次给药,一日最高剂量不超过12g。皮肤感染、无并发症的肺炎和尿路感染,每6小时0.5~1g即可。肾功能减退者可按肌酐清除率计算剂量。先予以首剂饱和量(1~2g),以后肌酐清除率大于50ml/分钟者每6小时给予2g,清除率为25~50ml/分钟和10~25ml/分钟者,剂量分别为每6小时和每12小时0.5g。肌酐清除率低于10ml/分钟者每24小时0.5g。1个月以上的婴儿和小儿,根据感染程度,一日剂量为50~100mg/kg,分3~4次给予。
不良反应
尚不明确。
禁忌
对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药
尚不明确
儿童用药
1个月内的新生儿和早产儿不推荐应用本药。
老人用药
老年患者肾功能减退,须调整剂量。参见用量用法。
药物相互作用
1. 本品制剂中含有碳酸钠,因而与含有钙或镁的溶液(包括复方氯化钠注射液或复方乳酸钠注射液)有配伍禁忌。两者不能混合在同一容器中;如必须合用时,应分开在不同容器中给药。
2. 头孢孟多与产生低凝血酶原血症、血小板减少症或胃肠道溃疡的药物同用,将干扰凝血功能和增加出血危险。
3. 头孢孟多与氨基糖苷类、多粘菌素类、呋塞米、依他尼酸合用,可增加肾毒性的可能。
4. 丙磺舒可抑制头孢菌素类的肾小管分泌,两者同时应用将增加头孢菌素类的血药浓度和延长其半衰期。
5. 红霉素可增加本品对脆弱拟杆菌的体外抗菌活性100倍以上。与庆大霉素或阿米卡星合用,在体外对某些革兰阴性杆菌有协同作用。 [1]
药理毒理
本品为第二代头孢菌素类抗生素。头孢孟多酯钠的抗菌活性仅为头孢孟多的1/5-l/10,头孢孟多酯钠进入体内迅速水解为头孢孟多,所以两者在体内的抗菌作用基本相同。头孢孟多对多数革兰阳性球菌有较强的抗菌作用,其活性与头孢噻吩和头孢唑林相仿,肠球菌属和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌对本品耐药。本品对白喉杆菌和革兰阳性厌氧菌(厌氧球菌和梭状芽孢杆菌)均有良好作用,对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌和流感嗜血杆菌的活性较头孢噻吩和头孢唑林为强,部分产气肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌和普鲁威登菌均对本品敏感。伤寒沙门菌、志贺菌属、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌对本品也甚敏感,对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。沙雷菌属、产碱杆菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对本品耐药。其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,使转肽酶酰化,抑制细菌中隔和细胞壁的合成,影响细胞壁粘肽成分的交叉连结,使细胞分裂和生长受到抑制,细菌形态变长,最后溶解和死亡。
药代动力学
本品经肌内或静脉给药在体内迅速水解为头孢孟多。肌内注射头孢孟多1g(即注射相当于1g头孢孟多的头孢孟多酯钠,下同),血药峰浓度(Cmax)于1小时后达到,为21.2mg/L,6小时的血药浓度为1.3mg/L 。静脉注射和静脉滴注(滴注时间1小时)1g后即刻血药浓度分别为104.7 mg/L和53.9mg/L,15分钟后皆约下降一半,4小时后仅有微量,分别为0.19mg/L和0.06mg/L。头孢孟多的分布容积(Vd)为0.16L/kg。动物注射本品后,药物迅速分布于全身各组织器官中,心、肺、肝、脾、胃、肠、生殖器官等脏器中的浓度为血药浓度的8%~24%,肾、胆汁和尿中的药物浓度分别为血药浓度的2倍、4.6倍和145倍。胆汁中浓度为141~325mg/L,腹水、心包液和关节液中为5.5~25mg/L。当脑膜有炎症时,本品可透过血-脑脊液屏障,其脑脊液中浓度与蛋白量有关。细菌性脑膜炎病人按体重静脉注射33mg/kg,脑脊液蛋白低于或高于100mg/ml时,药物浓度分别为0~0.62mg/L和0.57~7.4mg/L。蛋白结合率为78%。正常成人肌内注射和静脉给药的血消除半衰期(t1/2)为0.5-1.2小时。肾功能中度和重度减退病人的血消除半衰期(t1/2)分别延长至3小时和10小时以上。本品在体内不代谢,经肾小球滤过和肾小管分泌,自尿中以原形排出。肌内注射1g后0~3小时的尿药浓度在3000mg/L以上,24小时的排出量为61%。静脉给药后24小时的尿排泄量为70%~90%。少量(0.08%)可经胆汁中排泄,胆汁中可达有效治疗浓度。口服丙磺舒可增加本品的血药浓度并延长半衰期。腹膜透析清除本品的效能差,透析12小时只能清除给药量的3.9%;血液透析的清除率较高,重度肾功能损害经血液透析后,半衰期可缩短至6.2小时。
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